甲磺酸伊马替尼
基本信息:
中文名:甲磺酸伊马替尼
英文名:Imatinib Mesylate
CAS号:220127-57-1
分子式:C29H31N7O•CH4SO3H
分子量:589.71
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 US005521184A 2015-01-04
晶型 US006894051B1 2019-05-23
适应症 US006958335B2 2021-12-19
晶型 US007544799B2 2019-01-16
晶型 US00RE43932E 2019-01-16

药学信息:
适应症:骨髓增生异常综合征/骨髓发育异常结合征;骨髓及外骨髓增殖;胃肠道间质瘤;侵略性系统性肥大细胞增多症;嗜酸性粒细胞增多症;隆凸性皮肤纤维肉瘤;慢性嗜酸性白血病;急性淋巴细胞性白血病;慢性髓细胞性白血病
药型: 片剂, 薄膜包衣片,胶囊
计量: 50mg/100mg/400mg/600mg
作用机理(靶点):
甲磺酸伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系及费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡,伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)、干细胞因子(SCF)、c-Kit酪氨酸激酶抑制剂,从而抑制由PDGF和SCF介导的细胞活动,在体外,伊马替尼抑制活化的c-Kit突变表达的胃肠道间质瘤(GIST)细胞的增殖并诱导其死亡。该药用于治疗慢性粒细胞白血病(CML),胃肠道间质瘤(GIST)以及其他恶性肿瘤。

上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2001-05-10 诺华 Gleevec 美国
2001-11-07 诺华 Glivec 欧盟
2005-03-09 诺华 Glivec 日本
2013-06-26 豪森医药 格列卫/Glivec 中国
2013-06-26 正大天晴 格列卫/Glivec 中国

2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 诺华 46.9
2013 诺华 47.4

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
IMA-4 N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-
(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶
4-Methyl-N3-[4-(3-Pyridinyl)
-2-Pyrimidinyl]-1,3-
Benzenediamine
152460-10-1
IMA-6 4-(4-甲基-1-哌嗪基甲基)
苯甲酸二盐酸盐
4-(4-Methylpiperazinomethyl)
benzoic Acid Dihydrochloride
106261-49-8