甲磺酸乐伐替尼
基本信息:
中文名:甲磺酸乐伐替尼
英文名:Lenvatinib Mesylate
CAS号:857890-39-2
分子式:C21H19ClN4O4•CH3SO3H
分子量:522.96

结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
晶型 CN101337932B 2024-12-22
联合用药 CN101316590B 2026-11-7
晶型 CN101337933B 2024-12-22
适应症
CN101511793B
2027-08-27
晶型
CN100569753C
2024-12-22
制剂
CN101001629B
2025-09-14
联合用药
CN101848895B
2028-11-07
适应症
CN102036962B
2029-01-27
结构通式
CN1308310C
2021-10-19
制剂
CN102470133B
2030-08-16
联合用药
CN101316590B
2026-11-07
联合用药
CN102958523B
2031-06-23
制备方法
CN101029022B
2021-10-19
制备方法
CN100450998C
2024-11-08
适应症
CN101511793B
2027-08-27
制备方法
CN101337930B
2024-11-08
晶型
CN101337931B
2024-12-24
联合用药
CN101848895B
2028-11-07
晶型
CN101337932B
2024-12-22
适应症
CN102036962B
2029-01-27
晶型
CN101337933B
2024-12-22
制剂
CN102470133B
2030-08-16
晶型
CN100569753C
2024-12-22
联合用药
CN102958523B
2031-06-23

药学信息:
适应症:差异型甲状腺癌;甲状腺癌
药型:胶囊
计量: 4mg/10mg

作用机理(靶点):
甲磺酸乐伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂,具有独特的结合模式,可选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体激酶活性,此外还可抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关的酪氨酸激酶。该药适用于复发或进展性及放射性碘难治的分化型甲状腺癌的治疗。




上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2015-02-13 卫材 Lenvima 美国
2015-05-28 卫材 Lenvima 欧盟
2015-03-26 卫材 Lenvima 日本




2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 Exelixis 0.15
2014 Exelixis 0.25

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
LENV-4 1,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代-6-喹啉甲腈 7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-6-carbonitrile 417721-15-4
LENV-5 LENVATINIB中间体2;1,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代-6-喹啉羧酸 7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-6-carboxylic acid 417721-34-7
LENV-7 4-氯-7-甲氧基喹啉-6-酰胺 4-chloro-7-Methoxyquinoline-6-carboxaMide 417721-36-9
LENV-8
4-(4-氨基-3-氯苯酚基)-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺
4-(4-aMino-3-chlorophenoxy)-7-Methoxyquinoline-6-carboxaMide;Lenvatinib Impurity c;4-(4-amino-3-chlorophenoxy)-7-methoxy-6-Quinolinecarboxamide
417722-93-1
LENV-9
乐伐替尼
LENV-9 乐伐替尼 Phenyl N-(4-(6-carbamoyl-7-methoxy-4-quinolyl)oxy-2-chlorophenyl)carbamate

417722-95-3