甲磺酸阿帕替尼
基本信息:
中文名:甲磺酸阿帕替尼
英文名:Apatinib Mesylate
CAS号:1218779-75-9
分子式:C24H23N5O•CH3SO3H
分子量:493.58
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN1281590C 2022-11-27
适应症 CN10167590B 2028-09-16
盐类 CN101676267B 2028-09-16
联合用药
CN102048737B
2029-10-28

药学信息:
适应症:转移性胃癌
药型: 片剂
剂量: 250mg/375mg/425mg

作用机理(靶点):
甲磺酸阿帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性地抑制血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)的酪氨酸激酶活性,从而抑制肿瘤血管生成,抑制肿瘤生长。




上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2014-10-17 恒瑞 艾坦 中国



2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2014 江苏恒瑞 N/A



推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
APA-3 1-(4-氨基苯基)环戊甲腈 1-(4-Aminophenyl)cyclopentanecarbonitrile 115279-73-7
APA-5 2-氯-N-[4-(1-氰基环戊基)苯基-3-吡啶甲酰胺 2-chloro-N-[4-(1-cyanocyclopentyl)phenyl]-3-Pyridinecarboxamide 1158560-99-6