依鲁替尼
基本信息:
中文名:依鲁替尼
英文名:Ibrutinib
CAS号:936563-96-1
分子式:C25H24N6O2
分子量:440.5
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN101610676B 2026-12-28
结构通式 CN101674834B 2028-3-27
结构通式 CN101674834B 2026-12-28
制备方法
CN102746305B
2026-12-28
结构式
CN102887900B
2026-12-28

药学信息:
适应症:慢性淋巴细胞白血病,套细胞淋巴瘤,Waldenstrom的巨球蛋白血症(WM)。
药型:胶囊
计量: 140mg

作用机理(靶点):
依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。




上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2013-11-13 Pharmacyclics Imbruvica 美国
2014-10-21 杨森 Imbruvica 欧盟



2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 法玛西亚/强生 0.13
2014 法玛西亚/强生 4.92

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
IBU-5 3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺 3-(4-Phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine 330786-24-8
IBU-6 N-BOC-3-羟基哌啶 3-Hydroxy-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 143900-44-1
IBU-7 (R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-羧酸叔丁酯 (R)-tert-Butyl 3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidine-1-carboxylate 1022150-11-3