二甲基亚砜曲美替尼
基本信息:
中文名:二甲基亚砜曲美替尼
英文名:Trametinib Dimethyl Sulfoxide
CAS号:1187431-43-1
分子式:C28H29FIN5O5S•C2H6OS
分子量:693.53
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN101912400B 2025-06-10
适应症 CN101006086B 2025-06-10
组合物 CN102770026B 2030-09-23


药学信息:
适应症:黑色素瘤
药型: 片剂
计量: 0.5mg/1.0mg/2.0mg

作用机理(靶点):
曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1/2可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器)的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖;在体内、体外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。本品在早期的试验中显示了很好的临床疗效,特别是对于BRAF V600突变的黑色素瘤,在近期的Ⅲ期临床研究中,相比于其他细胞毒的化疗药物,显示了无进展生存期和总生存期更长的优势。




上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2013-05-29 葛兰素史克 Mekinist 美国
2014-06-30 葛兰素史克 Mekinist 欧盟



2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 葛兰素史克 0.15
2014 葛兰素史克 1.12

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
TRA-4 6-氨基-3-环丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-1H-嘧啶-2,4-二酮 6-Amino-3-cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-1H-pyrimidine-2,4-dione 871700-28-6
TRA-6 3-环丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-6-甲基氨基-1H-嘧啶-2,4-二酮 3-Cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6-methylamino-1H-pyrimidine-2,4-dione 871700-22-0
TRA-7 3-环丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-5-羟基-6,8-二甲基-1H,8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,4,7-三酮 3-Cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-5-hydroxy-6,8-dimethyl-1H,8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4,7-trione 871700-24-2
TRA-8
曲美替尼中间体
3-Cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo -1,2,3,4,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-5-yl 4-methylbenzene sulfonate
871700-32-2
TRA-10
N-[3-[[3-环丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-1,2,3,4,7,8-六氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-5-基]氨基]苯基]乙酰胺
N-[3-[[3-Cyclopropyl-1-(2-fluoro-4-iodophenyl)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-1,2,3,4,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]pyrimidin-5-yl]amino]phenyl]acetamide
871700-25-3