阿西替尼
基本信息:
中文名:阿西替尼
英文名:Axitinib
CAS号:319460-85-0
分子式:C22H18N4OS
分子量:386.47
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构式 CN1137884C 2020-06-30
结构通式 CN1234693C 2020-06-30


药学信息:
适应症:肾细胞癌/肾脏上皮肾细胞癌
药型: 片剂,薄膜包衣片
剂量: 1mg/3mg/5mg/7mg

作用机理(靶点):
阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板源性生长因子受体(PDGF)。




上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2012-01-27 辉瑞 Inlyta 美国
2012-09-03 辉瑞 Inlyta 欧盟
2012-06-29 辉瑞 Inlyta 日本
2015-04-29
辉瑞
Inlyta
中国

2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 辉瑞 3.19
2014 辉瑞 4.10

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
AXI-5 (E)-6-硝基-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑 6-nitro-2-uinolinecarboxaldehyde 886230-75-7
AXI-6 (E)-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-胺 1-(oxan-2-yl)-3-(2-pyridin-2-ylethenyl)indazol-6-amine 886230-76-8
AXI-7 (E)-6-碘-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑 6-iodo-1-(oxan-2-yl)-3-(2-pyridin-2-ylethenyl)indazole 886230-77-9
AXI-8
2-巯基-N-甲基苯甲酰胺
N-Methyl-2-sulfanylbenzamide
20054-45-9
AXI-9
N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺
N-Methyl-2-({3-[(E)-2-(2-pyridinyl)vinyl]-1-(tetrahydro-2H-pyran- 2-yl)-1H-indazol-6-yl}sulfanyl)benzamide
885126-35-2