伯舒替尼
基本信息:
中文名:伯舒替尼
英文名:Bosutinib Monohydrate
CAS号:918639-08-4
分子式:C26H29Cl2N5O3•H2O
分子量:548.46
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN1144786C 2019-09-22
适应症 CN101686973B 2028-05-30


药学信息:
适应症:慢性髓细胞性白血病
药型: 片剂
计量: 100mg/500mg

作用机理(靶点):
博舒替尼为一种强效的蛋白激酶Src /Abl 双重抑制剂,既能抑制多种人肿瘤细胞中Src 蛋白的自主磷酸化,也能抑制Src 和Abl 底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src 属于结构相关的Src 激酶家族SFKs( Src family kinases) 的成员,其功能主要调节多种表面受体触发的不同信号传导途径,如酪氨酸激酶受体、G 蛋白偶联受体和抗原受体等。此酶的表达或其活性与恶性肿瘤细胞的转移、肿瘤的发展和扩散有密切相关。





上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2012-09-04 辉瑞 Bosulif 美国
2013-03-27 辉瑞 Bosulif 欧盟
2014-09-26 辉瑞 Bosulif 日本




2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 辉瑞 N/A
2014 辉瑞 N/A

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
BOS-3 2-氨基-4-(3-氯丙氧基)-5-甲氧基苯甲酸甲酯 2-amino-4-(3-chloropropoxy)-5-Methoxybenzoate 214470-59-4
BOS-6 4-氯-7-(3-氯丙氧基)-3-氰基-6-甲氧基喹啉 4-Chloro-7-(3-chloro-propoxy)-6-methoxy-quinoline-3-carbonitrile 214470-68-5
BOS-7 7-(3-氯丙氧基)-4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-3-氰基喹啉 7-(3-chloropropoxy)-4-((2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino)-6-methoxyquinoline-3-carbonitrile 380844-49-5