卡博替尼苹果酸盐
基本信息:
中文名:卡博替尼苹果酸盐
英文名:Cabozantinib S-malate
CAS号:1140909-48-3
分子式:C28H24FN3O5•C4H6O5
分子量:635.6

结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
晶型 WO2015177758A1 2035/11/25
晶型 CN104109128A 2034/10/21
晶型 CN104109124A 2034/10/21
制备方法
WO2016019285A1
2036/2/3
制备方法
CN104788372A
2035/7/21
制剂
CN103751140A
2034/4/29
制剂
CN103830203A
2034/6/3
联合用药
WO2015142928A1
2035/9/23
联合用药
WO2014165786A1
2034/10/8
联合用药
AU2014248001A1
2035/11/18

药学信息:
适应症:甲状腺髓样癌
药型: 胶囊剂
计量: 20mg/80mg

作用机理(靶点):
卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体(MET ) 、血管内皮生成因子受体(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS 样酪氨酸激酶3、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2) 的酪氨酸激酶活性,以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中均起着重要作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。





上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2012-11-29 Exelixis Cometriq 美国
2014-3-21 TMC Pharma Cometriq 欧盟



2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 Exelixis 0.15
2014 Exelixis 0.25

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
CAB-7 N-(4-氟苯基)-n-(4-羟基苯基)环丙烷-1,1-二羧酰胺 Cyclopropane-1,1-dicarboxylic acid N-(4-fluorophenyl)amide N'-(4-hydroxyphenyl)amide 849217-60-3
CAB-6 1-(4-氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸 1-(4-FLUOROPHENYLCARBAMOYL) CYCLOPROPANECARBOXYLIC ACID 849217-48-7
CAB-4 6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl trifluoromethanesulfonate 849217-54-5
CAB-3
4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉
4-Hydroxy-6,7-dimethoxyqunioline
13425-93-9