凡德他尼
基本信息:
中文名:凡德他尼
英文名:Vandetanib
CAS号:443913-73-3
分子式:C22H24BrFN4O2
分子量:475.35

结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN1142920C 2017-09-23
结构通式 CN100376567C 2020-11-01
其他 CN100363004C 2023-10-06
适应症
CN100502866C
2024-02-11
适应症
CN100425240C
2024-07-07
组合物
CN101031303B
2025-05-18
制备方法
CN101277948B
2026-09-27
制备方法
CN102503933B
2026-09-27
制备方法
CN102503898B
2026-09-27
组合物
CN101370519B
2026-12-12

药学信息:
适应症:甲状腺髓样癌
剂型: 片剂,薄膜包衣片
规格: 100mg/300mg
作用机理(靶点):是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。





上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2011-04-06 阿斯利康 Caprelsa 美国
2012-02-17 阿斯利康 Caprelsa 欧盟



2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013
阿斯利康
N/A
2014 阿斯利康 N/A

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
VAN-6 5-甲氧基-4-(1-甲基-4-甲氧基哌啶)-2-氨基苯甲酸甲酯 methyl 2-amino-5-methoxy-4-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]benzoate 635678-10-3
VAN-7 6-甲氧基-7-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)喹唑啉-4(3h)-酮 6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]-1H-quinazolin-4-one 264208-69-7
VAN-8 4-氯-7-[N-甲基哌啶-4-基甲氧基]-6-甲氧基喹唑啉 4-Chloro-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline 264208-72-2