盐酸埃克替尼
基本信息:
中文名:盐酸埃克替尼
英文名:Icotinib Hydrochloride
CAS号:1204313-51-8
分子式:C22H21N3O4•HCl
分子量:427.88
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN1305860C 2023-03-28
晶型 CN101878218B 2029-07-07
制备方法 CN103254204B 2029-07-07
晶型
CN102911179B
2029-07-07

药学信息:
适应症:非小细胞肺癌
药型: 片剂
剂量: 125mg

作用机理(靶点):
盐酸埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度(IC50)为5nM,在所测试的88种激酶中,500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用,对其它激酶均没有抑制作用,提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2011-06-07 贝达药业 凯美纳/Conmana 中国



2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 贝达药业 4.8



推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
ICO-2 3,4-二羟基苯甲酸乙酯 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 3943-89-3
ICO-5 4'-乙酯基-5-氨基-苯并-12-冠-4 4'-ethoxycarbonyl-5-amino-benzo-12-crown-4 1403772-39-3
ICO-8 3-氨基苯乙炔 3-Aminophenylacetylene;3-ethynylaniline 54060-30-9
ICO-8.HCl
3-氨基苯乙炔盐酸盐
3-Aminophenylacetylene;3-ethynylaniline hydrochloride
207226-02-6