鲁索利替尼
基本信息:
中文名:鲁索利替尼
英文名:Ruxolitinib Phosphate
CAS号:1092939-17-7
分子式:C17H18N6•H3PO4
分子量:404.36

结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN103214483B 2026/12/12
其他 CN101815717B 2028/6/12
盐类 CN101932582B 2028/6/12



药学信息:
适应症:骨髓纤维化
药型:片剂
计量:5mg/10mg/15mg/20mg/25mg
作用机理(靶点):鲁索利替尼是激酶JAK1和JAK2的抑制剂,适用于中等或高危骨髓纤维化的治疗,包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症骨髓纤维化和原发性血小板增多症骨髓纤维化患者



上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2011-11-16 Incyte Jakavi 美国
2012-08-23 Incyte Jakavi 欧盟
2014-07-04 诺华 Jakavi 日本




2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 Incyte/诺华 3.98
2014 Incyte/诺华 6.36

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
RUO-4 4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)-甲基)-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶 trimethyl-[2-[[4-(1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]methoxy]ethyl]silane 941685-27-4
RUO-6 RUO-6 (betaR)-beta-环戊基-4-[7-[[2-(三甲基硅烷基)乙氧基]甲基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]-1H-吡唑-1-丙腈 7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-4-(3-chloro-4-fluorophenyl)amino-6-nitroquinazoline
benzoic Acid Dihydrochloride
941685-40-1