克唑替尼
基本信息:
中文名:克唑替尼
英文名:Crizotinib
CAS号:877399-52-5
分子式:C21H22Cl2FN5O
分子量:450.34

结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN101023064B 2025/8/15
结构通式 CN101018780B 2025/8/15
适应症 CN101321527B 2026/11/23
晶型
CN101326175B
2026/11/23

药学信息:
适应症:非小细胞肺癌
药型: 胶囊
计量:200mg/250mg
作用机理(靶点):克唑替尼是ALK和ROS1激酶抑制剂,用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗




上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2011-08-26 辉瑞 Xalkori 美国
2013-09-25 辉瑞 Xalkori 欧盟
2004-01-17 辉瑞 Xalkori 日本
2014-09-18
辉瑞
Xalkori
中国

2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 辉瑞 2.82
2014 辉瑞 4.38

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
CRI-5 (S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 (S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethanol 162012-67-1
CRI-7 3-[[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙基]氧基]-2-硝基吡啶
(R)-3-(1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-2-nitropyridine 877397-70-1
CRI-9 [5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺 5-bromo-3-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-amine 877399-00-3