盐酸帕唑帕尼
基本信息:
中文名:盐酸帕唑帕尼
英文名:Pazopanib Hydrochloride
CAS号:635702-64-6
分子式:C21H23N7O2S•HCl
分子量:473.99

结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN1307173C 2021-12-19
结构式 CN102917588B 2031-03-23

药学信息:
适应症:非小细胞肺癌 适应症:肾细胞癌/肾脏上皮肾细胞癌,软组织肉瘤,软组织感染
药型: 片剂
计量: Eq. 200mg/400mg

作用机理(靶点):
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。


阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。[




上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2009-10-19 葛兰素史克 Votrient 美国
2010-06-14 葛兰素史克 Votrient 欧盟
2012-09-28 葛兰素史克 Votrient 日本




2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 葛兰素史克 5.2
2014 葛兰素史克 6.76

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
PAZ-3 2,3-二甲基-6-硝基-2H-吲唑 2,3-Dimethyl-6-Nitro-2H-Indazole 444731-73-1
PAZ-4 2,3-二甲基-6-氨基-2H-吲唑 2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-amine 444731-72-0
PAZ-6 N-(2-氯嘧啶-4-基)- 2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-2,3-dimethylindazol-6-amine 444731-74-2
PAZ-7
N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺
N-(2-Chloropyrimidin-4-yl)-N,2,3-trimethyl-2H-indazol-6-amine
444731-75-3