盐酸尼洛替尼
基本信息:
中文名:盐酸尼洛替尼
英文名:Nilotinib Hydrochloride Hydrate
CAS号:923288-90-8
分子式:C28H22F3N7O•HCl•H2O
分子量:583.99

结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN1324022C 2023-07-04
适应症 CN102274230B 2024-11-17
适应症 CN101203224B 2026-01-26
适应症
CN101321532B
2026-12-05
适应症
CN101160130B
2026-05-02
制备方法
CN101184748B
2026-06-07
晶型
CN101228150B
2026-07-18
水合物
CN101228151B
2026-07-18
联合用药
CN101415424B
2027-04-04
适应症
CN102612368B
2030-11-17

药学信息:
适应症:慢性髓细胞性白血病
药型: 胶囊
计量: 150mg/200mg
作用机理(靶点):
尼洛替尼是一种Bcr-Abl激酶抑制剂。当慢性髓细胞性白血病(CML)患者对于药物伊马替尼抵抗或者耐受时,可以选择用尼洛替尼代替治疗。



上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2007-10-29 诺华 Tasigna 美国
2007-11-19 诺华 Tasigna 欧盟
2010-12-21 诺华 Tasigna 日本
2009-01-21
诺华
Tasigna
日本
2014-05-05
诺华
达希纳/ Tasigna
中国
2012-10-23
诺华
达希纳/ Tasigna
中国
2007-07-01
诺华
Tasigna
瑞士

2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 诺华 12.6
2014 诺华 15.29

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
NIL-1 3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯胺盐 3-(4-Methyl-1H-Imidazol-1-yl)-5-(Trifluoromethyl)Aniline 641571-11-1
NIL-3 N-(3-(三氟甲基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯基)-3-碘 3-iodo-4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethy 926922-18-1