二甲苯磺酸拉帕替尼
基本信息:
中文名:二甲苯磺酸拉帕替尼
英文名:Lapatinib Ditosylate Monohydrate
CAS号:388082-78-8
分子式:C29H26CIFN4O4S•2(C7H8O3S)•H2O
分子量:943.5
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN1134438C 2019-01-08
结构通式 CN1211382C 2021-06-28
制剂 CN101203211B 2026-04-18
适应症
CN1984656B
2025-06-03

药学信息:
适应症:乳腺癌
药型: 片剂,薄膜包衣片
计量: 250mg/0.25mg
作用机理(靶点):
拉帕替尼是人源表皮生长因子受体2(HER2/ERBB2)和表皮生长因子受体1(HER1/EGFR/ERBB1)酪氨酸激酶抑制剂。它与受体细胞内的磷酸化结构域结合以阻止配体结合后受体的自磷酸化(激活),它可用于治疗转移的或者晚期的乳腺癌以及女性绝经后伴随荷尔蒙受体呈阳性的转移性乳腺癌。



上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2007-03-13 葛兰素史克 Tykerb 美国
2008-06-10 葛兰素史克 Tykerb 欧盟
2009-04-22 葛兰素史克 Tykerb 日本
2013-06-07
葛兰素史克
泰立沙
中国

2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 葛兰素史克 3.25
2014 葛兰素史克 2.82

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
LAP-1 3-氯-4-(3-氟苄氧基)硝基苯 2-Chloro-1-((3-fluorobenzyl)oxy)-4-nitrobenzene 443882-99-3
LAP-2 3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯胺 3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]aniline 202197-26-0
LAP-4 4-[3-氯-4-(3-氟苄基氧)苯基氨基]-6-碘喹唑啉 N-[3-Chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl]-6-iodoquinazolin-4-amine 231278-20-9
LAP-7
5-[4-[3-氯-4-(3-氟苯氧基)苯胺基]-6-喹唑啉基]呋
5-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6
231278-84-5