苹果酸舒尼替尼
基本信息:
中文名:苹果酸舒尼替尼
英文名:Sunitinib Malate
CAS号:341031-54-7
分子式:C22H27FN4O2•C4H6O5
分子量:532.6

结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
晶型 US8618309B2 2033/12/30
晶型 US20110306647A1 2031/12/14
晶型 US20130296575A1 2033/11/6
制备方法
US20110112164A1
2031/5/11
制备方法
WO2009104021A2
2029/8/26
制剂
WO2012059941A1
2032/5/9
制剂
WO2009157011A1
2029/12/29
联合用药
WO2009067686A2
2029/5/27
联合用药
WO2007056117A1
2027/5/17
联合用药
AU2006145421A1
2026/11/15

药学信息:
适应症:肾细胞癌/肾脏上皮肾细胞癌;胃肠道间质瘤;晚期肾细胞癌;胰腺神经内分泌肿瘤
药型: 胶囊
计量: 12.5mg/25mg/37.5mg/50mg

作用机理(靶点):
CYP3A4 抑制剂:CYP3A4 强抑制剂,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼,同时给予CYP3A4 强抑制剂(酮康唑),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax 和AUC0-∞分别增加49% 和51% 。舒尼替尼与CYP3A4 酶系强抑制剂(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir 、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)同时应用时,可增加舒尼替尼浓度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血药浓度。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。 CYP3A4 诱导剂:CYP3A4 诱导剂,如利福平,可降低舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的合并用药。健康志愿者服用单剂舒尼替尼,同时给予CYP3A4 强诱导剂(利福平),可导致总体(舒尼替尼及其主要活性代谢产物)的Cmax 和AUC0-∞分别降低23% 和46%。




上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2006-01-26 辉瑞 Sutent 美国
2006-07-19 辉瑞 Sutent 欧盟
2008-04-16 辉瑞 Sutent 日本
2013-03-29
辉瑞
索坦/Sutent
中国

2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 辉瑞 12
2014 辉瑞 11.7

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
SUN-7 N-(2-(二乙基氨基)乙基)-5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺 N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide 356068-86-5
SUN-8 5-氟吲哚酮 7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-4-(3-chloro-4-fluorophenyl)amino-6-nitroquinazoline
benzoic Acid Dihydrochloride
314771-88-5