甲苯磺酸索拉非尼
基本信息:
中文名:甲苯磺酸索拉非尼
英文名:Sorafenib Tosylate
CAS号:475207-59-1
分子式:C21H16ClF3N4O3•C7H8O3S
分子量:637
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
晶型 US9156789B2 2035/10/12
晶型 WO2010079498A2 2030/7/14
晶型 WO2014118807A1 2024-10-12
制备方法
US20130005980A1
2033/1/2
制备方法
WO2011036647A1
2031/3/30
制剂
US8217061B2
2032/7/9
制剂
WO2009092070A1
2029/7/22
联合用药
WO2013110644A1
2033/7/31
联合用药
US9227938B2
2036/1/4

药学信息:
适应症:差异性甲状腺癌;肾细胞癌/肾脏上皮肾细胞癌;晚期肾细胞癌;不可切除的肝癌;肝癌
剂型: 片剂,薄膜包衣片
规格: 200mg
作用机理(靶点):是一种激酶抑制剂,能同时抑制多种存在肿瘤细胞信号传导,血管生成和细胞凋亡的细胞内激酶(c-CRAF,BRAF和突变性BRAF)和细胞表面激酶(KIT,FLT-3,RET,RET/PTC,VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, VEGFR-β)




上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2005-12-20 拜耳 Gleevec 美国
2006-07-19 拜耳 Glivec 欧盟
2008-01-25 拜耳 Glivec 日本
2013-02-19
拜耳
多吉美/Nexavar
中国

2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 勃林格殷格翰 N/A
2014 勃林格殷格翰 N/A

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
SOR-3 4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺 [4-(4-Aminophenoxy)-(2-pyridyl)]
-Nmethylcarboxamide
284462-37-9
SOR-4 4-氯-3-三氟甲基苯胺 4-chloro-3-
(trifluoromethyl)benzenamine
320-51-4