马来酸阿法替尼
基本信息:
中文名:马来酸阿法替尼
英文名:Afatinib Dimaleate
CAS号:850140-73-7
分子式:C24H25CIFN5O3•2C4H4O4
分子量:718.1

结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 CN1277822C 2021-12-12
制备方法 CN1867564B 2019-05-23
适应症 US006958335B2 2024-10-12



药学信息:
适应症:非小细胞肺癌
药型: 片剂,薄膜包衣片
剂量: 20mg/30mg/40mg/50mg

作用机理(靶点):
阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。[



上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2013-07-12 勃林格殷格翰 Gleevec 美国
2013-09-25 勃林格殷格翰 Glivec 欧盟
2004-01-17 勃林格殷格翰 Glivec 日本




2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 勃林格殷格翰 N/A
2014 勃林格殷格翰 N/A

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
AFA-4 N-(3-氯-4氟苯基)-7-氟-6-硝基喹唑啉胺 N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-fluoro-6-nitro-quinazolin-4-amine 162012-67-1
IMA-6 7-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-硝基喹唑啉
苯甲酸二盐酸盐
7-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-4-(3-chloro-4-fluorophenyl)amino-6-nitroquinazoline
benzoic Acid Dihydrochloride
314771-88-5
AFA-7 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-氨基-7-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-喹唑啉 (S)-N4-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazoline-4,6-diamine 314771-76-1