盐酸厄洛替尼
基本信息:
中文名:盐酸厄洛替尼
英文名:Erlotinib Hydrochloride
CAS号:183319-69-9
分子式:C22H23N3O4•HCI
分子量:429.9
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 US005745498A 2018-11-08
晶型 US006900221B1 2019-05-23
适应症 US006958335B2 2020-11-09
结构通式 US00RE41065E 2020-11-09



药学信息:
适应症:胰岛癌/转移性非小细胞肺癌
药型: 片剂
计量: 25mg/100mg/150mg

作用机理(靶点):
盐酸厄洛替尼的作用途径与化疗不同,是一种靶向治疗药物,可特异性地针对肿瘤细胞作用,抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物,可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径;是表皮生长因子(又可称HER1)信号传导通路的关键组分,在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。盐酸厄洛替尼通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长,酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。



上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2004-11-18 基因工程,安斯泰来 Tarceva 美国
2005-09-19 罗氏 Tarceva 欧盟
2007-10-19 诺华 Tarceva 日本
2012-02-27 中外制药 特罗凯/Tarceva 中国




2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 罗氏 18.8
2014 罗氏 18.8

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
ERL-4(B) 2-氨基-4,5-二(甲氧乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐 2-Amino-4,5-bis(2-methoxyethoxy)benzoic acid ethyl ester hydrochloride 183322-17-0
ERL-5 6,7-二(甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-酮 6,7-Bis-(2-methoxyethoxy)-4(3H)-quinazolinone 179688-29-0
ERL-6 4-氯-6,7-双(甲氧基乙氧基)喹唑啉酮 4-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline 183322-18-1
ERL-7 3-氨基苯乙炔 3-Aminophenylacetylene;3-ethynylaniline 54060-30-9
ERL-6 3-氨基苯乙炔盐酸盐 3-Aminophenylacetylene;3-ethynylaniline HCL 207226-02-6