吉非替尼
基本信息:
中文名:吉非替尼
英文名:Gefitinib
CAS号:184475-35-2
分子式:C22H24ClFN4O3
分子量:446.9
结构式:

专利信息:


技术分类 专利号 专利到期日
结构通式 US005770599A 2017-05-05



药学信息:
适应症:非小细胞肺癌/转移性非小细胞肺癌
药型: 片剂,薄膜包衣片
计量: 250mg

作用机理(靶点):
吉非替尼(Gefitinib)是一种表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤,能抑制肿瘤细胞的生长。竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断肿瘤细胞生长和存活中所需的信号传导途径,抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成是第一个被FDA批准的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,其作用的靶点蛋白为Her1,也称为ErbB-1。



上市时间:

上市时间 上市公司 商品名 上市国家
2002-07-05 阿斯利康 Iressa 日本
2003-05-05 阿斯利康 Iressa 美国
2009-06-24 阿斯利康 Iressa 欧盟
2010-01-25 豪森医药 Iressa 中国




2013-2014全球销售额:

年份 原研厂 销售额(亿美金)
2013 阿斯利康 6.47
2013 阿斯利康 6.23

推荐合成路线:

北卡中间体列表:

对应编号 中文名 英文名 CAS号
GEF-3 4-甲氧基-5-(3-吗啉丙氧基)-2-硝基苯甲腈 5-(3-morpholinopropoxy)-4-methoxy-2-nitrobenzonitrile 675126-26-8
GEF-6 7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4(3H)-酮 7-Methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4(3H)-one 199327-61-2