盘点青蒿素背后的植物类神药

发布时间: 2015-10-08 02:10:47 来源: 本站 点击次数

文北卡医药 2015.10.07(部分资料来自网络)


一个迟到的诺贝尔医学奖引爆了国庆节,屠呦呦教授成为了中国科学界的领袖,来自于植物的青蒿素再一次家喻户晓。那么,除了青蒿素,还有哪些划时代的来源于植物特别是中草药的神奇药物呢?今天就重点介绍从植物中得到的四种可持续开发的药物(及其衍生物)——喜树碱,紫杉醇,天麻素和黄连素。


1. 喜树碱,衍生消化系统癌症的克星
喜树的喜树果是一味经典的抗癌中药材,其主要成分和功效如下:
【中药名】喜树果xishuguo【别名】喜果、千丈树、水栗子、天梓树、水桐树。【英文名】FructusCamptothecae【来源】珙桐科植物旱莲木CamptothecaacuminataDecne.的果实。【主要成分】含喜树碱、羟基喜树碱、去氧喜树碱、喜树次碱,尚含桦皮酸及喜果苷。从喜树果中还分离得11-羟基喜树碱、10-甲氧基喜树碱、脱落酸、丁香脂素和β-谷甾醇。喜树的根、茎干、皮、叶和果实一样均含喜树碱,均有抗癌作用。(此为近代研究发现,不属于医书记载,后同)【功效与作用】抗癌,散结,破血化瘀。属活血化瘀药下分类的破血消癥药。千丈树(喜树)
喜树碱(Camptothecin,CPT),是1966年由M.E.Wall和M.C. Wani通过有系统的筛选天然物质,进而发现的抗癌药物。它是一种细胞毒性喹啉类生物碱,能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)。
喜树碱是从产于中国的喜树(喜树,幸福树)浆果和枝叶,树皮等中分离出来的,早期喜树果用于传统中医疗法治疗癌症。喜树碱在初步临床试验中发现有显著的抗癌特性、但同时也有溶解度低以及含有高度的药物不良反应的特性。药物化学家进而利用这些特性开发出了多样的合成喜树碱和各种衍生品,以增加良好的效果并减少不良反应。现今喜树碱衍生物已经是消化系统癌症的重要一二线药物。已经上市药物中,除了喜树碱之外,还有10-羟基喜树碱(主要用于胃癌的治疗),盐酸拓扑替康和盐酸伊立替康。本文中我们将着重介绍盐酸伊立替康。